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煙臺(tái)大學(xué)學(xué)報(bào)·哲學(xué)社會(huì)科學(xué)版 >
LC-MS／MS法測(cè)定曲普瑞林微球的酰化雜質(zhì) 【正文】
LC-MS／MS法測(cè)定曲普瑞林微球的酰化雜質(zhì)
作者：李瑤瑤; 余飛; 薛英; 肖志良; 劉萬(wàn)卉 煙臺(tái)大學(xué)新型制劑與生物技術(shù)藥物研究山東省高校協(xié)同創(chuàng)新中心、分子藥理和藥物評(píng)價(jià)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室(煙臺(tái)大學(xué)); 山東煙臺(tái)264005; 綠葉制藥集團(tuán)有限公司; 山東煙臺(tái)264003
摘要：聚酯類微球中多肽的酰化反應(yīng)會(huì)導(dǎo)致多肽結(jié)構(gòu)的改變,并可能造成失活、免疫原性和毒性等影響,一般應(yīng)避免其發(fā)生．本文通過液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜（LC-MS／MS）的方法,從鑒定酰化產(chǎn)物的來(lái)源、修飾類型和反應(yīng)位點(diǎn)3個(gè)方面對(duì)曲普瑞林微球中的酰化雜質(zhì)進(jìn)行了研究．研究結(jié)果表明,曲普瑞林微球的酰化反應(yīng)均為曲普瑞林與乙交酯丙交酯共聚物（PLGA）及其單體的相互作用,且均發(fā)生在4位絲氨酸的羥基上,并未見在酪氨酸和精氨酸殘基上發(fā)生反應(yīng)．由此可知,絲氨酸的羥基位點(diǎn)亦為多肽類PLGA微球中一個(gè)重要的酰化位點(diǎn)．
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煙臺(tái)大學(xué)學(xué)報(bào)·哲學(xué)社會(huì)科學(xué)版雜志
煙臺(tái)大學(xué)學(xué)報(bào)·哲學(xué)社會(huì)科學(xué)版雜志， 雙月刊，本刊重視學(xué)術(shù)導(dǎo)向，堅(jiān)持科學(xué)性、學(xué)術(shù)性、先進(jìn)性、創(chuàng)新性，刊載內(nèi)容涉及的欄目：哲學(xué)研究、民法典研究、文學(xué)研究、歷史研究、學(xué)科發(fā)展與文獻(xiàn)計(jì)量、語(yǔ)言研究等。于1988年經(jīng)新聞總署批準(zhǔn)的正規(guī)刊物。
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